7 najlepších piluliek na cholesterol

*Prehľad toho najlepšieho podľa redakcie Zdravého jedla v mojom okolí. O kritériách výberu. Tento materiál je subjektívny, nie je reklamou a neslúži ako návod na nákup. Pred nákupom sa musíte poradiť s odborníkom.

V tomto materiáli nepodáme len prehľad liekov, ktoré tak či onak pomáhajú znižovať podiel „zlého“ cholesterolu v krvnej plazme, a tým znižovať riziko kardiovaskulárnych príhod – infarktu a mozgovej príhody. Povedzme si niečo o novinkách farmaceutického trhu v tejto oblasti a o tom, ako fungujú. Mnohé z týchto liekov sa už skutočne nepredpisujú, pretože sa preukázala ich neúčinnosť (niacín, kyselina nikotínová), niektoré sa používajú v iných dávkach a zavádzajú sa celé triedy nových liekov, ktoré sú lekárom stále málo známe, a preto v Ruskej federácii sú zle predpísané. .

Áno, skutočne, lieky zo skupiny statínov sa stále považujú za základ hypolipidemickej liečby. Niekedy však lekár, ktorý si stanoví konkrétny cieľ – dosiahnutie určitých hladín cholesterolu po určitom čase, niekedy zlyhá. Nie všetkým pacientom sa darí dosahovať plánované hodnoty, a aj keď sú správne zvolené, bez nadmerných požiadaviek, a ak sa iným pacientom celkom darí dosiahnuť požadované ukazovatele. Čo by mohlo spôsobiť takú sériu zlyhaní? Ako sa ukázalo, v ľudskej pečeni vzniká špeciálny proteín, takzvaná proproteínkonvertáza subtilizín / kexín typu 9 (PCSK9).

Čitatelia, ktorí majú diagnostikovanú aterosklerózu alebo hypercholesterolémiu a ktorí sú nútení užívať statíny, by si mali pamätať túto novú skratku – PCSK9. Práve táto látka, respektíve jej inhibítory, v súčasnosti začínajú hrať jednu z vedúcich úloh v liečbe aterosklerózy.

A teraz, skôr ako budeme hovoriť o nových, moderných a vysoko účinných prostriedkoch na zníženie hladiny „zlého“ cholesterolu v krvi, pripomeňme si, kto tieto lieky potrebuje, pričom kľúčovým bodom bude komplexné posúdenie kardiovaskulárneho rizika u pacientov – vysoké a veľmi vysoké riziko. Veď práve kvôli zníženiu tohto rizika sa používajú statíny a iné „cholesterolové“ tabletky. Pravda, injekcie cholesterolu sa už objavili, ale najskôr.

Zhodnoťme riziko: vysoké a veľmi vysoké

V hodnotení kardiovaskulárneho rizika došlo k niekoľkým inováciám. Ak sa predtým riadili úrovňou zlomkov zlého cholesterolu, prítomnosťou zlých návykov, metabolickým syndrómom, vekom a to všetko bolo pochopiteľné, ale trochu vágne, teraz existujú nové, prísnejšie kritériá pre prinajmenšom vysoké kardiovaskulárne riziko. . Pripomíname, že vo veľmi vysokorizikovej skupine je 10 % alebo viac úmrtí v priebehu niekoľkých nasledujúcich rokov na kardiovaskulárnu patológiu spojenú s aterosklerózou a vysoko riziková skupina je od 5 do 10 %. Poďme si ich vymenovať:

1. vedenie viacvrstvovej počítačovej tomografie koronárnych artérií myokardu. Sú to práve tepny, v ktorých sa prietok krvi zastaví počas srdcového infarktu – jednej z hlavných kardiovaskulárnych katastrof. Táto štúdia ukazuje závažnosť aterosklerózy priamo v koronárnom riečisku a takí ľudia, ktorí majú podľa tejto štúdie stenózu alebo zúženie aspoň dvoch tepien o viac ako 50 %, sú klasifikovaní ako veľmi vysoko kardiovaskulárni rizikoví. Preto sa im predpisujú statíny v dosť vysokých dávkach;

2. Taktiež pri vykonávaní počítačovej tomografie srdca je dôležité vypočítať koronárny vápnik, prípadne určiť zodpovedajúci vápnikový index. Tento index ukazuje, koľko vápenatých solí sa ukladá v mäkkých tkanivách a predovšetkým v tkanivách koronárnych artérií. Takýto koronárny vápnik je veľmi úzko spojený s prítomnosťou aterosklerotických plakov, aterosklerózou a vaskulárnym ochorením. Vápnik veľmi dobre zadržiava röntgenové lúče, preto pri vykonávaní nemagnetickej rezonancie, konkrétne röntgenovej počítačovej tomografie (XCT), môžete ľahko vypočítať množstvo tohto minerálu. Ak teda pacient s koronárnym kalciovým indexom presiahne 100, takzvaný Agatsonov index, potom ide o rizikových pacientov. Predtým k takýmto pacientom patrili iba pacienti s indexom nad 400;

3. U pacientov s cukrovkou došlo v roku 2019 k zmenám. Predtým boli všetky, bez ohľadu na poškodenie cieľových orgánov, klasifikované ako vysoko, alebo dokonca veľmi vysoko rizikové, no v súčasnosti už aj niektorých pacientov s diabetom možno klasifikovať ako stredne rizikové. Ide o ľudí mladších ako 35 rokov s cukrovkou závislou od inzulínu alebo mladších ako 50 rokov s cukrovkou typu XNUMX. Hlavnou podmienkou je, že nemajú ďalšie riziko a diabetes mellitus má menej ako desať rokov.

4. Ale v prípade, že pacient má vysoký cholesterol a dochádza k poškodeniu cieľových orgánov, ako sú obličkové cievy, potom je tento pacient vystavený veľmi vysokému riziku. Pod porážkou cieľových orgánov sa rozumie retinopatia, to znamená poškodenie sietnicových ciev, diabetická polyneuropatia a prítomnosť bielkovín v moči podľa typu mikroalbuminúrie. Ak hovoríme o ľuďoch s diabetes mellitus 1. typu a trvanie ochorenia je viac ako 20 rokov, potom ide o veľmi vysoké riziko, bez ohľadu na iné údaje a diagnózy;

5. Samostatne by sa malo povedať o dedičných formách familiárnej hypercholesterolémie, ktoré sú, samozrejme, prinajmenšom vo vysokom riziku. Ale štruktúra týchto pacientov je tiež heterogénna. Nové usmernenia preto naznačujú, že takíto pacienti by mali byť klasifikovaní ako veľmi vysokorizikoví len vtedy, ak už majú kardiovaskulárne ochorenie a je im diagnostikovaná ateroskleróza. Vo veľmi vysokom riziku sú tí, ktorí ešte nemajú aterosklerózu, ale majú ďalšie rizikové faktory, ako je vysoký krvný tlak, fajčenie, obezita atď.;

6. skupina s veľmi vysokým rizikom by zahŕňala všetkých pacientov, ktorí majú aterosklerotické plaky v karotických alebo femorálnych artériách. Ak to chcete urobiť, nemôžete vykonať počítačovú tomografiu, ale skôr konvenčný ultrazvuk. Ak takéto plaky existujú, ale pacienti mali nízke alebo stredné riziko na rôznych dotazníkoch a škálach, potom sú teraz automaticky preradení aspoň do skupiny s vysokým kardiovaskulárnym rizikom. Z údajov veľkých štúdií vyšlo najavo, že ich prítomnosť je úzko spojená s rizikom vzniku závažných kardiovaskulárnych príhod a toto riziko sa zvyšuje so stupňom poškodenia krčných tepien;

7. už nepoužíva celkový cholesterol na hodnotenie vysokého kardiovaskulárneho rizika, ale lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou. A ak u takýchto pacientov je ich hladina v krvi vyššia ako 4,9 milimólov na liter, potom aj keď nemajú žiadne kardiovaskulárne ochorenia a aterosklerózu, potom sú klasifikovaní ako vysokorizikové a predpisujú sa lieky na zníženie lipidov;

8. to isté platí pre lipoproteín A. ak je vyšší ako 180 mg/dl, tak u takéhoto pacienta je riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení a ťažkej aterosklerózy približne také, ako keby mal tento pacient dedičnú, familiárnu hypercholesterolémiu. Takíto pacienti sú minimálne vo vysokom riziku a sú liečení.

Mimochodom, lipoproteín A je čiastočne zložený z cholesterolu a jeho zvýšenie neumožňuje adekvátne použitie statínov. Ak je lipoproteín s nízkou hustotou, LDL-C účinne znížený použitím statínov a pacient reaguje na liečbu, potom lipoproteín A vykazuje stabilitu a rezistenciu a odoláva liečbe statínmi, najmä pri bežných dávkach.

Táto skutočnosť môže tiež vysvetliť nedostatočnú odpoveď pacienta na konvenčnú liečbu statínmi. Lipoproteín A sa však celkom dobre redukuje, ak sa k liečbe pridajú inhibítory PCSK9, v priemere jeho koncentrácia klesne o 30 %. V súčasnosti môžete vykonať analýzu na lipoproteín A v akomkoľvek súkromnom laboratóriu za jeden pracovný deň, v priemere za 1000 XNUMX rubľov.

Túto látku možno považovať za normálnu pri koncentrácii nižšej ako 0,5 g na liter alebo 50 mg/dl. Vysoký obsah lipoproteínu A je tiež úzko spojený s rizikovými faktormi. Zvyšuje sa pri včasnom rozvoji ischemickej choroby srdca, ako aj mozgových ciev, zvyšuje sa pri fajčení, rôznych infekčných ochoreniach, ako aj pri diagnostikovaní osteoporózy a liečbe bisfosfonátmi. Vysoký obsah lipoproteínu A sa vyskytuje pri nefrotickom syndróme, chronickom zlyhaní obličiek a pokročilom myxedéme alebo nedostatku hormónov štítnej žľazy. Tá sa mimochodom zvyšuje aj počas tehotenstva, ako aj pri intenzívnom fyzickom výkone, no posledné dva stavy nepatria k vysokým kardiovaskulárnym rizikovým faktorom.

Stratégia: ako sa k nám správa?

Prirodzene, aj nové odporúčania presvedčia a žiadajú pacientov, aby zmenili svoj životný štýl, znormalizovali svoju hmotnosť, prestali fajčiť a začali aktívne a správne liečiť existujúce ochorenia, prípadne užívať lieky ako primárnu prevenciu. Vždy je však potrebné začať liečbu „vysokého cholesterolu“ diétou, ktorú je vhodné aplikovať 1-2 mesiace. Niekedy už len správna strava dáva vynikajúci výsledok a potom, keď k tomu pridáte statíny, už môžete počítať s úplne inou cieľovou hladinou cholesterolu.

V sekundárnej prevencii, keď už došlo k infarktu, cievnej mozgovej príhode a pacient je ohrozený kardiovaskulárnymi príhodami, je potrebné aplikovať hypolipidemickú terapiu u všetkých pacientov, ktorých hladina lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) presahuje 1,4 mmol/XNUMX. liter.

Hlavnou zložkou tejto terapie sú skutočne stále statíny. Zároveň je pre dosiahnutie cieľovej hladiny cholesterolu v závislosti od rizika potrebné užívať statíny pôsobiace vysokou intenzitou a navyše v maximálnych tolerovaných dávkach. Aké sú lieky, ktoré dokážu zabezpečiť hladinu lipoproteínu s nízkou hustotou o 50 % alebo menej oproti originálu a navyše v najvyšších možných dávkach s dobrou toleranciou? V prvom rade to budú atorvastatín a rosuvastatín. Atorvastatín sa predpisuje v dávkach 40 až 80 mg denne a rosuvastatín v dávkach 20 až 40 mg denne. Kvalitné statíny z tejto skupiny budú diskutované nižšie.

Čo ak by statínová terapia, teda vymenovanie jediného lieku v najvyšších možných dávkach, nemohla viesť k želanému zníženiu cholesterolu? Potom sa terapia kombinuje a k lieku sa pridá ezetimib, ktorý je tiež podrobne popísaný nižšie. Ak táto kombinácia nie je úplne účinná, potom sa k liečbe pridáva tretia skupina liekov a pacient nakoniec dostane vybraný statín, ezetimib a liek zo skupiny inhibítorov PCSK9. Táto účinná kombinácia znižuje východiskové hladiny cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou u 85 % všetkých pacientov a zvyšuje ich riziko na prijateľnú úroveň populácie.

Čo ak pacient netoleruje statíny a objavia sa u neho vedľajšie účinky, ktoré bránia zvýšeniu dávky? Potom musíte okamžite použiť ezetimib, napríklad potom, čo pečeň „zareagovala“ na statíny zvýšením enzýmov a bilirubínu. Ak ezetimib ako primárny liek neviedol k požadovanému účinku, potom pridávame inhibítor PCSK9.

Moderná stratégia na zníženie aterogénnych frakcií sa však môže vytvoriť aj s vymenovaním iných liekov. Preto je dôležité indikovať hladinu celkových triglyceridov v krvnej plazme. Ak je pacient vo vysokom alebo veľmi vysokom riziku a triglyceridy sa blížia k 5 mM na liter, potom sa statíny majú kombinovať s kyselinou eikozapentaénovou v dávke 4 g denne spolu so zvoleným statínom. Ak hovoríme o primárnej prevencii (teda v čase, keď ešte nedošlo ku kardiovaskulárnej príhode) a cieľová hladina triglyceridov je 2,3 mmol/l alebo vyššia, potom sa fenofibrát a bezafibrát môžu užívať spolu so statínmi. Sú to tiež lieky zo skupiny liekov znižujúcich lipidy, ale iba tie, ktoré patria do skupiny fibrátov, o nich bude tiež popísané nižšie.

Prehľad najlepších piluliek na cholesterol

Moderné tabletky na vysoký cholesterol a nielen

Ak začneme zoznam moderných liekov na liečbu vysokého cholesterolu, najprv ich nazveme INN, teda medzinárodným nechráneným názvom. Potom prvým zástupcom bude originálny liek, ktorý sa rovná všetkým ostatným obchodným názvom tohto lieku, sú to aj komerčné kópie, prípadne generiká. Rozsah cien bude uvedený aj pre originálny liek a pre niektoré z najpopulárnejších generík. Ceny budú relevantné pre lekárne všetkých foriem vlastníctva v Ruskej federácii do konca apríla 2020.

Zaradenie niektorých liekov do zoznamu diktujú medzinárodné klinické smernice, ako aj rozhodnutia kongresu Medzinárodnej spoločnosti pre aterosklerózu, prijaté v roku 2019. Z pochopiteľných dôvodov sa v roku 2020 rušia všetky osobné kongresy z dôvodu epidémie a dokonca pandémie koronavírusovej infekcie, preto možno rozhodnutia a odporúčania tohto kongresu považovať za najnovší vedecký úspech v liečbe aterosklerózy a hypolipidemickej terapii.

A recenziu začneme odporúčaným rosuvastatínom a simvastatínom, potom sa pozrieme na ezetimib, potom na kombinované formy statínov spolu s ezetimibom v jednej tablete a potom sa pozrieme na inhibítory PCSK9. Na záver rozoberieme kyselinu eikozapentaénovú, ako aj niektoré lieky zo skupiny fibrátov. V tomto prehľade teda nebudú žiadne zbytočné lieky, ktoré môžu pacienta zmiasť, ak nemá kompetentného a premysleného lekára.

Rosuvastatín (Crestor, Mertenil, Rosart, Rosistark, Rosucard, Rosulip, Rosufast, Roxera, Rustor, Suvardio)

Hodnotenie: 4.9

Originál Crestor je naozaj drahý liek a hlavne vo vysokej dávke. Jedno balenie lieku v tabletách po 40 mg, vypočítané na mesiac (to znamená 28 tabliet), bude stáť od 5500 do 7300 rubľov. Výrobcom lieku je Astrazeneca. Našťastie je to maximálne dávkovanie, ale takéto balenie sa nedá užívať 2 mesiace. Nebude možné rozlomiť 40 mg tabletu na polovicu a získať 2 polovice po 20 mg: tablety sú konvexné a nie sú určené na delenie.

Ak hovoríme o balení 20 mg, potom jeho cena je od 3850 do 4950 rubľov. Existujú aj „slušné“ generiká. Takže Mertenil, ktorý vyrába maďarská spoločnosť Gedeon Richter a pod jej kontrolou v ruskom závode, bude stáť od 20 do 762 rubľov v prípade 1000 40 mg a od 1400 do 2020 XNUMX rubľov v dávke XNUMX XNUMX mg.

Niektoré ruské rosuvastatiny sú najlacnejšie na trhu. Takže rosuvastatín 40 mg, vyrábaný spoločnosťou Izvarino Pharma, bude stáť od 1400 do 1800 rubľov za balenie 30 tabliet. A ruský rosuvastatín s hmotnosťou 20 mg v balení 30 tabliet, vyrobený spoločnosťou Vial LLC, bude stáť od 360 do 680 rubľov.

Nebudeme hovoriť o mechanizme účinku lieku Crestor, budeme hovoriť o dôležitých bodoch pre pacienta. Cholesterol začína klesať už týždeň po začiatku liečby a po 2 týždňoch je pokles o 90 % požadovaného účinku a po 2 týždňoch je možné vykonať analýzu. Maximálny účinok sa vyvinie za mesiac a pri pravidelnom užívaní lieku sa udržiava po dlhú dobu.

Ako užívať Crestor? Tableta sa musí prehltnúť celá a môže sa užiť kedykoľvek počas dňa bez ohľadu na jedlo. Dôležitý bod: pred začatím liečby musí pacient začať so zmenou stravy a musí byť na hypocholesterolemickej diéte. Počas užívania Crestoru musí dodržiavať zásady stravovania. Odporúčaná počiatočná dávka je 5 alebo 10 mg raz denne a dávka sa môže zvýšiť až po mesiaci. Veľké dávky sa nemajú podávať okamžite. Preto len pacient s vysokým alebo veľmi vysokým rizikom alebo s nižším rizikom, ak sa nedosiahol požadovaný výsledok pri užívaní dávky do 40 mg, môže prejsť na dávku 20 mg mesačne po užití . Takýchto pacientov treba starostlivo sledovať, najmä ak má pacient chronické ochorenie pečene alebo obličiek.

Výhody a nevýhody

Pred začatím liečby je potrebné zvážiť množstvo kontraindikácií. Okrem individuálnej intolerancie ide o aktívne ochorenie pečene, vysoké ALT a AST transaminázy, ťažké chronické zlyhanie obličiek, svalové poškodenie alebo myopatiu a súčasné užívanie cyklosporínu. Crestor sa nemá užívať počas tehotenstva. Pacienti užívajúci vysoké dávky si tiež musia byť vedomí rizika vzniku myopatie alebo rabdomyolýzy alebo rozpadu svalov. To vedie k ťažkej hypotyreóze, prítomnosti svalových ochorení v rodine, nadmernej konzumácii alkoholu a súčasnému príjmu fibrátov. Tiež 40 mg tablety sú kontraindikované u pacientov ázijských rás.

Existuje tiež veľké množstvo ochorení, pri ktorých sa Crestor a iné rosuvastatíny predpisujú opatrne: ide o vysoké riziko poškodenia svalov, aktívne ochorenie pečene. Z vedľajších účinkov často stúpa cukor, až po liekmi vyvolaný diabetes 2. typu (preto je sledovanie cukru povinné), bolesti hlavy, zápcha a nevoľnosť, bolesti svalov. V niektorých prípadoch môžu mať pacienti užívajúci rosuvastatín zvýšené bielkoviny v moči.

V každom prípade pacient užívajúci vysoké dávky, 20 alebo 40 mg, musí byť sledovaný lekárom a pravidelne mu robiť testy na cukor, pečeňové enzýmy a „zlý cholesterol“.

So všetkými nevýhodami však nepopierateľnou výhodou kvalitného rosuvastatínu, čiže Crestoru, bude schopnosť znižovať cholesterol, dosahovať jeho cieľové hodnoty a znižovať kardiovaskulárne riziko. Vysoká cena originálneho Crestora môže byť kompenzovaná výberom kvalitného generika.

Atorvastatín (Liprimar, Atoris, Liprinorm, Torvacard, Tulipán)

Hodnotenie: 4.8

Liprimar, čiže originálny atorvastatín, vyrába americká spoločnosť Pfizer a jedno balenie po 30 kusov po 40 mg vyjde v priemere na 600 rubľov. Je to oveľa výnosnejšie ako používanie pôvodného rosuvastatínu. Ak vezmeme dávku polovičnú, potom sa dá vo všeobecnosti kúpiť za cenu od 390 rubľov. Ak vezmeme rovnaký balík, ale v množstve 100 kusov, potom môžeme úplne splniť 1300 rubľov. Ak predpokladáme, že maximálna dávka atorvastatínu je 80 mg denne, ide o štyri tablety. Takéto balenie je možné používať celý mesiac.

Existujú však aj iné atorvastatiny, napríklad Torvacard, vyrábaný českou spoločnosťou Zentiva. V tomto prípade bude balenie 90 tabliet po 40 mg stáť od 1400 do 1800 rubľov, v prípade maximálneho dávkovania to bude trvať mesiac a pol, s európskym výrobcom kvality a vynikajúcimi farmaceutickými tradíciami. Napokon, domáce atorvastatiny, ktoré vyrába ruský farmaceutický závod Ozon LLC, je možné zakúpiť za ceny v rozmedzí od 400 do 500 rubľov. pre balenie 30 tabliet po 80 mg. V tomto prípade toto množstvo stačí na mesiac užívania pri maximálnom dávkovaní. Otázka kvality najlacnejšieho lieku na trhu zostáva vždy otvorená.

Akýkoľvek atorvastatín je indikovaný pri poruchách metabolizmu lipoproteínov, pri angíne pectoris a infarkte ako prostriedok sekundárnej prevencie a pri chronickej ischemickej chorobe srdca. Všetky tablety sú neoznačené, filmom obalené a nedeliteľné. Podľa medzinárodných údajov atorvastatín (prirodzene, originálny Liprimar) v dávkach do 80 miligramov znižuje:

1. obsah celkového cholesterolu o 30-46%;

2. Cs-LDLN — o 41 – 61 %;

3. apolipoproteín-B (apo-B) — 34–50 %;

4. triglyceridy – o 14-33%.

To sú veľmi dobré ukazovatele a pri dávke 80 mg znižuje riziko ischémie myokardu a úmrtnosti po štyroch mesiacoch o 16 % a riziko opakovanej urgentnej hospitalizácie pre angínu pectoris ohrozujúcu srdcový infarkt – znižuje takmer o 26 %.

Liprimar sa môže užívať kedykoľvek počas dňa bez ohľadu na jedlo. Pred začatím liečby a počas liečby sa má vysoký cholesterol kontrolovať diétou, cvičením a znížením hmotnosti. Len za týchto podmienok bude akýkoľvek statín „fungovať“. Musíte tiež liečiť základnú chorobu.

Výhody a nevýhody

Riziko predávkovania a komplikácií závisí od dávky. Čím vyššia je dávka, tým viac sa môže aktivita pečeňových enzýmov s istotou zvýšiť a zvyčajne, keď sa dávka zníži, enzýmy sa vrátia do normálu. Preto prísnou kontraindikáciou užívania Liprimaru bude aktívne ochorenie pečene, ako je hepatitída, alebo zvýšenie aktivity ALT a AST o viac ako 3-násobok v porovnaní s normou.

Neužívajte liek tehotným, dojčiacim ženám, ako aj mladším ako 18 rokov. Je zakázané užívať ho spolu s kyselinou fusidovou (prírodné antibiotikum plesňového pôvodu). Pacienti s ochorením pečene v anamnéze a rizikom vzniku rabdomyolýzy alebo rozpadu svalov sa majú užívať s veľkou opatrnosťou.

Existujú aj rôzne vedľajšie účinky, z ktorých sú časté bolesti hlavy, hrdla, zápchy a nevoľnosť, bolesti svalov a kĺbov, bolesti chrbta a končatín. Pomerne často sa tiež zvyšujú pečeňové testy, sérová kreatínfosfokináza (CPK), objavujú sa kožné alergické reakcie a stúpa hladina cukru v krvi. Vo všeobecnosti však platí, že keďže je pacient liečený pod kontrolou rôznych testov a vysokými dávkami – pod neustálym dohľadom lekára, je zvyčajne možné vyhnúť sa vedľajším účinkom aj riziku predávkovania. Z ekonomického hľadiska je použitie originálneho Liprimaru opodstatnenejšie ako drahšieho Crestora.

Ezetimib (Zetia, Ezetrol, Otrio)

Hodnotenie: 4.7

Originálny liek Ezetrol s najlepšou kvalitou vyrába buď Merck Sharp and Dome, alebo Schering-Plough z Belgicka. Pre 28 tabliet, určených na mesačný kurz, budete musieť minúť od 1800 do 2500 rubľov. v metropolitných lekárňach. Existuje aj droga Otrio, ktorú vyrába ruský Akrikhin. V ňom bude presne rovnaká dávka 10 mg v množstve 30 tabliet stáť od 430 do 560 rubľov. Akým spôsobom ezetimib účinkuje?

Liečivo pôsobí v črevách, inhibuje vstrebávanie cholesterolu. V dôsledku toho sa do pečene dostáva menej cholesterolu, respektíve, menej cholesterolu sa hromadí v pečeni, a preto sa telo snaží zvýšiť svoje zásoby v pečeni, odvádza ho z krvi do pečene a jeho koncentrácia v krvi klesá. Tento liek, na rozdiel od statínov, neznižuje syntézu cholesterolu v pečeni a nezvyšuje vylučovanie žlčových kyselín. Tento liek sa používa podľa modernej taktiky liečby spolu so statínmi, ale ezetimib sa môže použiť aj samostatne, ak sú statíny kontraindikované. Ezetrol alebo Otrio, rovnako ako statíny, by sa mali užívať na pozadí diéty znižujúcej lipidy a liečby bez liekov: normalizácia telesnej hmotnosti, zvýšenie fyzickej aktivity a vzdanie sa zlých návykov. Potrebujete užívať liek jednu tabletu raz denne dlhodobo.

Výhody a nevýhody

Generík ezetimibu nie je až tak veľa a v malých mestách je ťažké ho zohnať: možno len v mestách nad milión obyvateľov existuje buď generikum, alebo originálny liek. Má málo kontraindikácií, ide o precitlivenosť, ako aj chronické, ťažké zlyhanie pečene. Tiež sa neodporúča užívať tento liek s fibrátmi, ale len preto, že na túto tému neexistujú žiadne relevantné štúdie. Ak pacient dostáva cyklosporín, tak treba byť opatrný, liek tiež nie je indikovaný osobám mladším ako 18 rokov, tehotným a dojčiacim ženám.

Možné sú aj vedľajšie účinky: ak sa užije jeden ezetimib (monoterapia), môže sa vyskytnúť bolesť hlavy, bolesť brucha alebo hnačka. A ak existuje kombinácia so statínmi, potom sú zaznamenané aj účinky charakteristické pre statíny, napríklad myalgia a zvýšenie pečeňových enzýmov. Preto skôr, ako začnete užívať liek, musíte vedieť, či sa dá kúpiť nepretržite v lekárňach. Okrem toho, náklady na pôvodný liek možno považovať za pomerne vysoké, najmä ak sa Crestor súčasne podáva vo vysokej dávke, potom bude mesačný kurz stáť asi 6-8 tisíc rubľov. Ale ak vezmeme do úvahy, že pacient počas diéty ušetrí na údeninách, konzervách, žemli a alkohole, viac sa bude hýbať a minie menej peňazí na cestovanie či benzín, tak sa dá aj ušetriť.

Rosulip plus

Hodnotenie: 4.6

Vyššie sme uviedli, že ak monoterapia statínmi nedosahuje účinok, potom sa k statínu pridáva ezetimib. Keďže obe liečivá sú dostupné v tabletách, nebolo ťažké stanoviť kombinovanú produkciu rosuvastatínu s ezetimibom. Rosulip plus ezetimib je dostupný v kapsulách, 20 + 10 mg. Existuje aj dávkovanie 10 + 10. Za balenie 30 tabliet (20 + 10) zaplatíte od 1200 do 1600 rubľov. V súlade s tým je toto balenie vhodné pre tých pacientov, ktorí nepotrebujú vyššie dávky rosuvastatínu, a ak sa režim posilní ezetimibom, „vyhovujú“ na 20 mg.

Rosulip plus vyrába maďarská farmaceutická spoločnosť Egis a toto je dobrá voľba: dva produkty namiesto jedného a európskej kvality. V súlade s tým sa má užívať jedna tableta raz denne namiesto dvoch. Ekonomická účinnosť takejto kombinácie je nesporná a kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku Rosulip plus nebudeme uvádzať samostatne, pretože sú opísané vyššie pre každú zložku lieku samostatne. Stačí ich len zhrnúť.

Alirokumab (Praluent) a evolokumab (Repata)

Hodnotenie: 4.5

Nakoniec pristúpime k popisu „ťažkého delostrelectva“ vo svete hypocholesterolemickej terapie. Na začiatku článku sme písali, že existuje špeciálny proteín PCSK9, ktorý reguluje spotrebu lipoproteínov z krvi bunkami a statíny užívané pacientmi môžu sami nedobrovoľne zvýšiť koncentráciu tohto proteínu. Výsledkom je situácia, že samotné užívanie statínov „vlastnými rukami“ blokuje vlastný účinok, ktorý sa od statínov očakáva. Preto môže byť zvýšenie plazmatickej koncentrácie tohto proteínu dôležitým dôvodom zlyhania liečby statínmi u mnohých skupín pacientov.

Ako sa vysporiadať s vysokou koncentráciou bielkovín, prípadne blokovať jej účinok? Odpoveď je dobre známa. Ide o monoklonálne protilátky, ktoré inhibujú aktívne skupiny enzýmov, prípadne vypínajú funkciu jednotlivých proteínov. Alirocumab sa používa parenterálne, ako všetky lieky zo skupiny protilátok, a je dostupný v injekčných perách. Získať tento liek je technologicky dosť ťažké: je tu nevyhnutná molekulárna genetická produkcia. Praluent produkuje kultúru ovariálnych buniek čínskeho škrečka, do ktorých je zavedená rekombinantná DNA, ktorá nesie špecifickú aminokyselinovú sekvenciu. Sú potrebné na tvorbu protilátok s hmotnosťou 146 kilodaltonov. Úlohou Praluentu je potlačiť aktivitu PCSK9 a umožniť statínom pôsobiť „podľa očakávania“.

Je potrebné podávať liek v dávkach 75 alebo 150 mg každé 2 týždne. Jednorazové pero s naplnenou injekčnou striekačkou sa vloží subkutánne do stehna, brucha alebo nadlaktia. Praluent sa na začiatku podáva v dávke 75 mg raz za 2 týždne, ale dávka sa upraví a potom sa môže zvýšiť, až na 150 mg aj každé 2 týždne, alebo dávka 300 mg raz za mesiac.

Koľko bude táto liečba stáť? V prípade 75 mg sú v jednom balení iba 2 injekčné perá a jeden mesačný kurz bude stáť od 29000 150 rubľov. Ak je dávka 33000 mg, môžete si liek kúpiť v lekárňach hlavného mesta, počnúc cenou XNUMX XNUMX rubľov. na mesačný kurz.

Existuje ďalší liek z tejto skupiny, ktorý má podobný mechanizmus účinku. Toto je Repata, ale musí sa podávať 140 mg každé 2 týždne, čo však bude stáť od 14000 30000 rubľov, len za jednu injekčnú striekačku. Preto bude mesačná sadzba opäť asi XNUMX XNUMX rubľov.

Nebudeme tu uvádzať výhody a nevýhody monoklonálnych protilátok, pretože nie všetci čitatelia si budú môcť kúpiť tento liek pre seba, pretože aj pri veľmi vysokom riziku ide o liek tretej línie. Pripomeňme, že sa najprv snažia vyrovnať so stravou a fyzickou aktivitou, úpravou životného štýlu. Potom sa predpisujú statíny, dostavia sa na maximálne dávkovanie, potom sa pridá ezetimib a až potom sa pri veľmi vysokom kardiovaskulárnom riziku môžu použiť tieto veľmi, veľmi drahé (pre Rusov) lieky. V zahraničí, v krajinách, kde sú životné náklady nad 3 tisíc rubľov, sú celkom cenovo dostupné. Oficiálne pokyny pre monoklonálne protilátky sú veľmi špecifické, sú veľmi dlhé, preplnené veľmi dôležitými informáciami pre lekára a vysvetlenie týchto veľmi dôležitých detailov necháme na špecialistov, ktorí budú monoklonálne protilátky pacientom predpisovať.

Kyselina eikozapentaénová

Hodnotenie: 4.4

Vyššie bolo uvedené, že u pacientov špeciálnych skupín s určitou hladinou triglyceridov možno túto kyselinu eikosapentaénovú použiť aj v kombinovanej terapii. V skutočnosti ide o potravinový doplnok, nie liek v obvyklom zmysle. Ide o mastnú kyselinu, ktorá sa nachádza v rybom oleji a liek sa v zásade dá úspešne nahradiť mastnými rybami. Môže to byť losos, treščia pečeň alebo sleď, ale nie údené, pretože je to v rozpore so zásadami hypocholesterolemickej diéty.

Koniec koncov, už dávno sa zistilo, že národy žijúce pozdĺž pobrežia a živiace sa prevažne rybami trpia oveľa menej ischemickou chorobou srdca. Táto kyselina patrí do rodiny omega-3 kyselín a úspešne sa vyrába v kapsulách, ktoré chránia pred ischémiou myokardu. Systematické používanie tučných rýb zároveň prispieva k zvýšeniu lipoproteínov s vysokou hustotou, ktoré naopak chránia človeka pred aterosklerózou a patria medzi antiaterogénne lipoproteíny.

Podľa medzinárodných odporúčaní sa požadované množstvo omega-3 pohybuje od 0,5-2 do 3 g/deň. Je ale nepravdepodobné, že budete konzumovať veľké množstvo rýb, pretože rybí tuk si môžete kúpiť vo forme rôznych omega-3 nenasýtených kyselín v kapsuliach. Rybí olej však môže pomôcť v boji proti vysokej hladine zlého cholesterolu. Výber takýchto kapsúl je veľmi veľký, predávajú sa bez lekárskeho predpisu a vyzdvihne ich pre vás každá lekáreň.

Fenofibrát (Tricor, Exlip, Grofibrate, Lipantil)

Hodnotenie: 4.3

Nakoniec zvážte Tricor alebo originálny fibrátový liek: fenofibrát. Druhý zástupca, ktorého meno bolo uvedené na začiatku článku, a to bezafibrát alebo Holestenorm, momentálne nemá v Rusku registračný certifikát a nemôžete si ho kúpiť. Preto zvážte Trikor. Vyrába ho francúzske laboratórium Fournier a môžete si kúpiť 30 tabliet po 145 mg za cenu 800 až 900 rubľov. na balenie.

Fibráty majú spoločný mechanizmus, aktivujú lipoproteínovú lipázu, ktorá štiepi tuk a odvádza lipidy z tukového tkaniva do krvi. V dôsledku toho sa tuky v potrave rozkladajú, vrátane triglyceridov, ale aj cholesterolu v potravinách. Použitie fibrátov zlepšuje biochemické vlastnosti krvi a znižuje koncentráciu lipidov v nej.

Traykor a jeho analógy majú schopnosť nielen znížiť celkový cholesterol v krvi o 20-25%, ale aj triglyceridy o 40-45% a znížiť koncentráciu kyseliny močovej v krvnej plazme: to znamená znížiť závažnosť urikozémie o 25 %. Pri dlhodobej liečbe liekom pomáha účinne znižovať usadeniny cholesterolu vo forme plakov.

Indikácie na použitie sú dedičná hypercholesterolémia a prítomnosť sprievodných rizikových faktorov vrátane vysokého a veľmi vysokého rizika. Liek sa užíva perorálne v dávke 1 tableta 1-krát denne.

Výhody a nevýhody

Traykor a jeho analógy sú kontraindikované pri ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii, pri ochoreniach žlčníka, s ťažkou fototoxicitou, ak bol predtým predpísaný ketoprofén zo skupiny NSAID. Liek nie je predpísaný deťom a mladým mužom do 18 rokov, ako aj ženám počas laktácie a tehotným ženám. S opatrnosťou vyžaduje Traykor vyšetrenie na cholelitiázu alebo urolitiázu (znížením kyseliny močovej v krvnej plazme zvyšuje jej vylučovanie močom a ak má pacient močové kamene, liek môže vyvolať ich rast), ako aj v prípade z alkoholizmu.

Prostriedok môže spôsobiť vedľajšie účinky. Ide o bolesti brucha, nevoľnosť a plynatosť, príznaky exacerbácie pankreatitídy, zvýšenú aktivitu pečeňových enzýmov a mnohé ďalšie účinky. Hladina kreatinínu a močoviny v plazme môže byť tiež zvýšená. V prípade, že sa Traykor kombinuje s antikoagulanciami, ako je warfarín, zvyšuje sa možnosť krvácania. Tento liek sa však považuje za dostatočne silné hypocholesterolemické činidlo, ktoré možno kombinovať so statínmi.

O kyseline nikotínovej: dlhodobé bludy lekárov

Hodnotenie: 4.2

Všetci vieme, že existuje kyselina nikotínová, ktorá je určená na zníženie koncentrácie „zlého“ cholesterolu a zvýšenie koncentrácie „dobrého“. Kyselina nikotínová, čiže niacín, alebo PP, či B3 je zástupca vitamínov skupiny B, ktorý sa okrem iného nachádza v potravinách. Kyselina nikotínová znižuje odbúravanie tukov, teda spontánnu lipolýzu. To vedie k zníženiu koncentrácie lipidov v krvi, k zníženiu koncentrácie lipoproteínov s nízkou hustotou (zlé) a k zvýšeniu koncentrácie lipoproteínov s vysokou hustotou (antiaterogénne, „dobré“).

Kyselina nikotínová tiež znižuje syntézu cholesterolu v pečeni a rozširuje krvné cievy. Ukázalo sa dokonca, že kyselina nikotínová znižuje existujúce cholesterolové plaky a znižuje hladinu cukru v krvi, čo je veľmi dôležité pri cukrovke typu XNUMX, ktorá často sprevádza hypercholesterolémiu v starobe. Spolu so zvýšenou telesnou hmotnosťou sa vytvára takzvaný metabolický syndróm.

Malá koncentrácia kyseliny vykazuje vitamín podobný účinok a neovplyvňuje hladinu lipidov v krvi, ale iba vo veľkých dávkach, od jeden a pol gramu do 6 g denne, má tento výrazný hypolipidemický účinok, aj keď je menej výrazná ako pri užívaní statínov. Podľa klasických údajov pred érou medicíny založenej na dôkazoch:

1. znižuje cholesterol vo forme lipoproteínu s nízkou hustotou až o 18%;

2. triglyceridy neutrálneho tuku do 26 %;

3. zvyšuje hladinu dobrého cholesterolu o 15 až 30 %.

Zároveň sa kyselina nikotínová vyrába v tabletách aj v injekčných roztokoch a jej cena je pomerne nízka: balenie 10 ampuliek môže stáť 50 rubľov a plechovka s 50 tabletami nepresahuje cenu 78 rubľov.

Nevýhody kyseliny nikotínovej sú však pokračovaním jej výhod. Tento vitamín tak dobre rozširuje cievy, že pokožka môže sčervenať, objavujú sa návaly horúčavy, intenzívne svrbenie kože, bolesť hlavy. Z gastrointestinálneho traktu sa môže objaviť pálenie záhy a nevoľnosť, plynatosť a nadúvanie, hnačka.

Ak sa liek parenterálne podá dostatočne rýchlo, potom môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie, ortostatickej hypotenzie, to znamená točenia hlavy a mdloby pri náhlom vstávaní, kolaptoidného stavu.

Ak sa tento liek používa dlhší čas (konkrétne takéto použitie je nevyhnutné na liečbu vysokého cholesterolu), môžu sa objaviť príznaky tukovej degenerácie pečene, zvýšená koncentrácia kyseliny močovej v krvnej plazme a zvýšená činnosť pečene sa môžu objaviť enzýmy. Ide o dosť závažné vedľajšie účinky, ktoré sa zvyčajne zvládajú postupným zvyšovaním dávky.

Na kyselinu nikotínovú si človek zvykne a pri závislosti sa vazodilatačný účinok postupne znižuje. Preto sa liečba začínala malými dávkami a potom postupne v priebehu mesiaca dosahovali priemerné terapeutické dávky – 2 – 3, niekedy až 6 g denne, aby sa znížil cholesterol. Tiež široko používaná a predĺžená tabletová forma kyseliny nikotínovej, 500 mg v tablete, nazývaná Enduracin.

Kyselina nikotínová sa teda používa na normalizáciu hladín cholesterolu už od päťdesiatych rokov minulého storočia s prirodzenými obmedzeniami v dôsledku vývoja vedľajších účinkov. Potom prišla éra medicíny založenej na dôkazoch: randomizované, dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie, metaanalýzy, éra Cochranových prehľadov a protokolov. A potom, čo sa týka kyseliny nikotínovej, prišlo nečakané, evidentné prekvapenie.

Všetko to začalo pokusmi západných spoločností nejako neutralizovať vedľajšie účinky a otravné bolo najmä začervenanie tváre a hornej polovice trupu, pocit zhonu. Na zníženie cholesterolu boli potrebné nové prípravky kyseliny nikotínovej.

Za týmto účelom bola do kyseliny nikotínovej pridaná ďalšia zložka, laropiprant, a vďaka tomu bol na trh uvedený komplexný liek Tredaptive. Vďaka tomu si mal zachovať účinky kyseliny nikotínovej, no nemal mať také výrazné vedľajšie účinky. „Tredaptive“ bol zaregistrovaný v Rusku v novembri 2011, ale nikdy sa nepredával.

V Európe sa uskutočnili rozsiahle štúdie, ktoré ukázali, že jeho bezpečnosť je však nižšia ako účinnosť tohto lieku. Čo sa stalo? O spoľahlivé informácie o jeho účinnosti sa zaujímal aj samotný Merck, ktorý tento liek priniesol na trh, a spolu s odborníkmi z Oxfordskej univerzity vykonal rozsiahlu štúdiu.

Výsledky boli úžasné: tento liek neznížil riziko úmrtia a zostal úplne rovnaký, ako keby nebol predpísaný žiadny liek na aterosklerózu. Ukázalo sa, že ak k statínom pridáte „nikotín“, nedošlo k zníženiu rizika koronárnej smrti, ako aj mŕtvice, no zároveň mali pacienti výrazne častejšie nežiaduce reakcie ako pri samotných statínoch. V čase zverejnenia štúdie sa „Tredaktiv“ predával v 40 krajinách, no v čase, keď bola štúdia publikovaná u nás, sa rozhodli od nej upustiť a do predaja sa nikdy nedostal.

Štúdia bola svojím rozsahom celkom pôsobivá. Zapojilo sa do nej asi 15000 11000 ľudí z Európy a 50 4 pacientov z Číny. Zároveň XNUMX % z nich dostávalo len statíny a druhá polovica dostávala kombináciu statínu spolu s liekom Tredaptive. Doba sledovania pacientov bola XNUMX roky. Štúdie neodhalili žiadny významný rozdiel v riziku. Kyselina nikotínová s vysokým cholesterolom nefungovala na „koncových bodoch“ a to je najdôležitejšie.

Okrem toho Cochrane Reviews identifikovalo ďalších 23 štúdií na túto tému, ktoré sa uskutočnili do augusta 2016. Celkovo sa týchto štúdií zúčastnilo asi 40000 XNUMX ľudí. Napokon, možno za to nemôže kyselina nikotínová, ale jej interakcia so statínom, alebo za to môže druhá zložka lieku Tredaptive, laropiprant? Preto tieto štúdie porovnávali čistú kyselinu nikotínovú samotnú s placebom.

Priemerný vek pacientov bol asi 65 rokov, všetci títo jedinci boli ohrození aterosklerózou, niektorí z nich mali infarkt a obdobie užívania kyseliny nikotínovej u tohto veľkého počtu jedincov trvalo od 5 mesiacov do XNUMX rokov. V dôsledku starostlivého spracovania výsledkov výskumu sa ukázalo, že kyselina nikotínová nijako neovplyvnila konečný bod: zníženie počtu infarktov, mozgových príhod alebo úmrtí nepresiahlo priemernú štatistickú chybu.

A rozdiel nebol ani v počte infarktov a mozgových príhod: pred začiatkom užívania kyseliny nikotínovej, alebo po jej dlhodobom užívaní, nastala katastrofa.

Skončil sa tak slávny vek kyseliny nikotínovej, ktorá sa už dlho používa na znižovanie cholesterolu. Nemá to zmysel. Kyselina nikotínová a cholesterol boli nezlučiteľné.

Na druhej strane to vôbec neznamená, že kyselina nikotínová opustila javisko. Zachovala si pozoruhodný vazodilatačný účinok, ktorý sa dodnes úspešne používa pri liečbe chorôb, ktoré boli uvedené vo všeobecných indikáciách lieku. Pokiaľ ide o liek Tredaptive, stále sú o ňom informácie na farmaceutických stránkach, napríklad na webovej stránke Vidal. Zároveň však samotný liek nie je dostupný v lekárňach a informácie stále zostávajú, ako svetlo z dlho zhasnutej hviezdy.

Pozor! Tento materiál je subjektívny, nie je reklamou a neslúži ako návod na nákup. Pred nákupom sa musíte poradiť s odborníkom.